【复习笔记】23华工《830生物化学》考研知识之酶(三)!码住!_合成…(23课的课堂笔记)

酶（三）
1、酶促反应动力学（p351）
（一） 酶促反应力学方程式

（二） 米氏常数求法：

（1） 双倒数法：

1 / v = km / vmax×1 /[s] + 1 / vmax

以1 / v ~ 1 / [s]作图，

见p363 图9-10

纵轴截距：1 / vmax；横轴截距：-1 / km；斜率：km / vmax。

（2）v ~ v / [s]法 （eadic-hofstee）：

v = -km×v / [s] +vmax 以v ~ v / [s]作图，见p363 图9-11。

斜率：-km；纵轴截距：vmax；横轴截距：vmax / km。

（3）[s] / v ~ [s]法 （hanes-woolf）：

[s] / v = km / vmax + 1 / vmax×[s]

以[s] / v ~ [s]作图，见p363 图9-12

斜率：1 / vmax；纵轴截距：km / vmax；横轴截距：-km。

2、酶的抑制作用
失活作用：使酶蛋白变性而引起酶活力丧失。

抑制作用：酶的必需基团的化学性质改变而引起酶活力降低或丧失，但不引起酶蛋白变性。

引起抑制作用的物质称为抑制剂。研究酶的抑制剂，可以研究酶的结构与功能、酶催化机制，进行药物、农药的设计与筛选。

（一） 一些重要的抑制剂：

（1） 不可逆抑制剂：

1. 有机磷化合物：与脂酶活性部位ser–oh共价结合，如抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱不能分解而积累，使一些以乙酰胆碱为传导介质的神经系统处于过于兴奋状态，引起神经中毒。

如神经毒剂和有机磷农药，结构式见p374。

可用能与磷酸根有更强结合力的化合物将酶游离出，从而解毒，如用肟类化合物解磷定，结构式见p374。

2.有机砷化合物：与酶中cys-sh作用使人畜中毒。如有机砷化合物路易斯毒气（结构式见p375），可用含-sh的化合物作解毒剂，使酶恢复活性。

3.氰化物、co、h2s与含铁卟啉的酶，如细胞色素氧化酶中的fe2+络合，使酶失活，阻止呼吸。

4.青霉素：与糖肽转肽酶活性部位ser-oh共价结合，使酶失活，抑制细菌细胞壁合成。青霉素与转肽酶的底物之一的酰基-d-ala-d-ala结构类似。

5.tlck：根据底物的化学结构设计的专一性不可逆抑制剂。以胰蛋白酶底物对甲苯磺酰-l-赖氨酰甲酯（tlme）为模板，设计底物结构类似物对甲苯磺酰-l-赖氨酰氯甲酮（tlck），与胰蛋白酶活性部位his57共价结合，引起不可逆失活。

（2）可逆抑制剂：

磺胺药：四氢叶酸（thf）是合成核酸和蛋白质酶的必需物质（辅酶）。根据人和细菌获thf途径不同设计磺胺类杀菌剂。

人体可直接从食物获取叶酸经dhf还原成thf而细菌只能从对氨基苯甲酸合成dha。因此若抑制dhf合成酶，即可断绝细菌thf来源，从而抑制核酸和蛋白质的合成，而抗菌。

thf中对氨基苯甲酰胺部分的过渡态类似物对氨基苯磺酰胺可抑制dhf合成酶。

磺胺药抗菌谱广，性质稳定，对肺炎、痢疾等疗效显著。

此外抗癌药阿糖胞苷、氨甲喋呤等均为酶的竞争性抑制剂。

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